DESCRIPCIÓN
Paracetamol Antidol 500 mg comprimidos recubiertos.
Medicamento para el alivio sintomático del dolor de intensidad leve a moderada, como cefalea, dolor dental, dismenorrea, contractura muscular, tortícolis, lumbalgia, artrosis, artritis reumatoide, cíatica, dolor, de garganta, entre otros.
- Tratamiento sintomático de la fiebre.
ACCIÓN Y MECANISMO
- El paracetamol es un derivado del para-aminofenol, con actividad analgésica y antipirética.
* Efecto analgésico. Su mecanismo de acción no está totalmente esclarecido, pero parece estar mediado fundamentalmente por la inhibición de la ciclooxigenasa a nivel central, especialmente la COX-2, disminuyendo la síntesis de prostaglandinas. Presenta también cierto efecto periférico al bloquear la generación del impulso nervioso doloroso. Se plantea también un posible efecto periférico por inhibición de la síntesis de prostaglandinas, activación del receptor de cannabinoides CB1, modulación de las rutas de señalización serotonérgicas u opiáceas, inhibición de la síntesis de óxido nítrico o hiperalgesia inducida por la sustancia P.
* Efecto antipirético. Actúa sobre el centro termorregulador hipotalámico, inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y los efectos del pirógeno endógeno, dando lugar a vasodilatación periférica, aumento del flujo sanguíneo a la piel e incremento de la sudoración, que contribuyen a la pérdida de calor.
A igualdad de dosis se considera que tiene una potencia analgésica y antipirética similar al ácido acetilsalicílico (AAS). Los efectos son máximos a las 1-3 h y se prolongan durante 3-4 h.
A diferencia del AAS y otros AINE no presenta una actividad antiinflamatoria apreciable, salvo en algunas patologías no reumáticas, si bien no es importante. Una ventaja frente a AINE es que no solo no inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel gástrico, sino que parece aumentarla, por lo que no da lugar a efectos gastrolesivos. De igual manera, carece de efectos antiagregantes plaquetarios.
POSOLOGÍA
- Adultos y adolescentes mayores de 12 años, oral: 500 mg/4-6 h. Dosis máxima 4 g/24 h.
Una vez desaparezca la sintomatología, se suspenderá el tratamiento.
En caso de persistencia del dolor (normalmente 5-10 días para adultos y la mitad para niños; 2 días en dolor faríngeo) o la fiebre (normalmente 3 días), empeoramiento o aparición de otros síntomas se deberá consultar con el médico.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
- Aunque no reduce considerablemente la inflamación, se han obtenido efectos muy positivos en procesos artríticos de rodilla, probablemente debido a su efecto analgésico.
- Monitorización:
* Funcionalidad renal y hemograma en pacientes tratados durante periodos prolongados de tiempo.
* Funcionalidad hepática a nivel basal y de forma periódica en pacientes con riesgo elevado de hepatotoxicidad.
ANCIANOS
En los pacientes ancianos se ha registrado una reducción de la eliminación. Determinados fabricantes recomiendan disminuir la dosis un 25% con respecto a adultos jóvenes, pero otros no consideran necesaria esta precaución.
CONSEJOS AL PACIENTE
- Se puede tomar con o sin alimentos. La administración sin alimentos acelera los efectos analgésicos, pero no su intensidad.
- No sobrepasar las dosis recomendadas, ni utilizar durante más de 10 días sin que lo recomiende un médico. Suspender el tratamiento en cuanto desaparezcan los síntomas.
- Consultar con el médico y/o farmacéutico en caso de que el dolor continúe tras 5-10 días de tratamiento (3-5 días en niños; 2 días en caso de dolor faríngeo), la fiebre se prolongue durante más de 3 días, o los síntomas empeoren o aparezcan otros nuevos.
- Aquellos pacientes que consuman habitualmente alcohol en cantidades importantes (3 ó más bebidas diarias) deberán limitar las dosis de paracetamol para evitar un daño del hígado.
- En caso de sobredosificación, consultar con un médico y/o farmacéutico, aunque no aparezcan síntomas.
CONTRAINDICACIONES
Alergia al paracetamol o a cualquier otro componente del medicamento.
- Enfermedad hepática grave y activa.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: la cp terapéutica está en unos 10 mcg/ml.
LACTANCIA
El paracetamol se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna, alcanzándose concentraciones en leche de 10-15 mcg/ml (similares a las plasmáticas) al cabo de 1-2 h tras una dosis de 650 mg p.o. Se estima una exposición en el niño del 1-2% de la dosis materna. No se ha encontrado paracetamol ni sus metabolitos en la orina del lactante, ni se han notificado reacciones adversas en el niño, salvo un caso de erupción maculopapular, que se resolvió sin secuelas al suspender la madre el paracetamol.
NIÑOS
El paracetamol es un fármaco analgésico-antipirético empleado habitualmente en niños, incluidos niños pequeños. No obstante, como medida precautoria general, su utilización en niños menores de 3 años debería realizarse bajo control médico, y limitar su utilización al mínimo posible.
Debido a los riesgos de intoxicación grave, potencialmente fatal, se recomienda vigilar estrechamente la posología en niños, evitando dosis superiores a las recomendadas. De tal manera, se debe utilizar la presentación adecuada que permita dosificar de forma precisa al niño, en función de su peso.
Se aconseja consultar la posología de las diferentes presentaciones para más información sobre su empleo en niños.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
El paracetamol puede tomarse con o sin alimentos. No obstante, la administración en ayunas por vía oral acelera los efectos del paracetamol, si bien no su intensidad.
En caso de requerirse un efecto más rápido, se recomienda tomar sin alimentos.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA
Usar sólo bajo control médico, evaluando la funcionalidad hepática al inicio del tratamiento y periódicamente a lo largo del mismo.
Se recomienda evitar dosis superior a 2 g/24 h (vía oral) o 3 g (i.v.), con un intervalo mínimo de al menos 8 h.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL
"ADMINISTRACIÓN ORAL"
- CLcr 50-90 ml/min: no requiere reajuste posológico.
- CLcr 10-50 ml/min: 500 mg/6 h.
- CLcr < 10 ml/min: 500 mg/8 h.
REACCIONES ADVERSAS
El paracetamol suele ser bien tolerado, y sus reacciones adversas son raras.
Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).